秦艽花化学成分、药理作用及其临床应用的研究进展 (三) 发现FGT在0.02~0.10 mg·m L-1
3.2抗氧化
秦艽花具有抗氧化作用,秦艽其临其能有效清除DPPH等自由基,花化发挥该作用的学成有效成分主要为秦艽花中含有的黄酮类成分。邬卫东等采用DPPH自由基清除法评价小秦艽花总黄酮(FGT)的分药抗氧化活性,发现FGT在0.02~0.10 mg·m L-1,理作随着质量浓度增加其对DPPH自由基的用及用的研究清除率也随之增加,其清除率高达80%以上,进展并且FGT(IC50=0.039 mg·m L-1)对DPPH自由基的秦艽其临清除能力强于阳性对照2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)(IC50=0.045 mg·m L-1),表明小秦艽花总黄酮具有明显的花化DPPH自由基清除作用,且具有明显的学成量效关系。同时研究表明秦艽花中含有的分药黄酮类成分异荭草苷、7-O-feruloylorientin等对DPPH自由基具有较好的理作清除作用,槲皮素、用及用的研究芹菜素等成分对羟自由基也具有明显的进展清除作用。此外,秦艽其临小秦艽花乙酸乙酯部位和正丁醇部位也被报道具有较强的清除DPPH自由基和羟基自由基的能力。
3.3润肠通便
秦艽花具有显著的润肠通便作用。贾娜等采用不同剂量的大叶秦艽花醇提物干预复方地芬诺酯致小鼠便秘模型,结果显示其大(12.0 g·kg-1)、中(6.0 g·kg-1)、小(3.0 g·kg-1)剂量组均能显著缩短模型小鼠首粒黑便的排出时间,并使大便性状变稀;提高便秘模型小鼠的墨汁推进率,其推进率高达86.1%,并明显增加小肠水分,表明秦艽花可显著改善地芬诺酯引起的小鼠便秘,明显增强小鼠胃肠蠕动功能,具有良好的润肠通便作用。中医认为“苦能泻下”,即苦味的寒凉中药多有泻下的作用。研究表明秦艽地上部分龙胆总苷(含58.1%龙胆苦苷)可促进胃排空及小肠推进活动、胃液分泌,增加胃蛋白酶活性及排出量,提示秦艽花润肠通便作用的药效物质基础主要为龙胆苦苷等苦味成分。因此,秦艽花对于便秘及消化不良等胃肠道疾病具有潜在的治疗价值。
3.4抑制乙酰胆碱酯酶活性
杨中铎等采用薄层色谱生物自显影法初步筛选秦艽花对乙酰胆碱酯酶(Ach E)的抑制活性,再用改良的Ellman法进一步测定抑制率及IC50,发现秦艽花的氯仿部位能够显著抑制Ach E活性,其IC50值为28.20 mg·L-1,在终质量浓度为100mg·L-1时其抑制率高达78.27%。党朵等进一步发现从秦艽花氯仿部位中分离得到的化合物对Ach E活性均具有一定的抑制作用,异荭草苷最小抑制剂量为0.5μg,异牡荆黄素最小抑制剂量为1μg。此外,研究表明秦艽花中黄酮类物质异荭草苷和异牡荆黄素等也表现出较强的Ach E抑制活性。对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用。
4秦艽花的临床应用
秦艽花在藏药、蒙药中广泛应用于临床治疗各种疾病。藏药中的“秦艽花”主要是指来源于麻花秦艽、大叶秦艽的花,其藏药名分别为“吉解嘎宝”“吉解那宝”。藏医认为秦艽花能够清热解毒、消炎利胆、干黄水,常用于治疗腹泻、肝热、胆热、乳腺热、白喉、水肿、黄水病等,外用可以消肿愈伤,主治麻风病等。蒙医则以小秦艽花入药,其蒙药名为“呼和-珠勒根-其木格”,具有清热解毒、止咳祛痰的功效,常用于肺热咳嗽、咽喉肿痛、音哑、关节疼痛、肝胆热、扁桃腺炎、发症、黄水疮和丹毒等症的治疗。秦艽花在传统藏、蒙药复方中应用广泛,如十三味榜嘎散、二十五味獐牙菜丸等(见表6),其中藏药验方十三味榜嘎散还被《中国药典》收录。
在现代临床医师及医药学者的不断实践和不懈努力下,发现秦艽花还具有一些新的应用价值。据报道青海省海南州藏医院有一临床经验方秦紫消癖丸,由秦艽花等5味药材组成,具有调补冲任、化痰软坚、祛瘀散结等功效,主要用于乳腺增生症的治疗。同时刘海龙等发现含秦艽花等7味药的药物组合物也具有很好的治疗乳腺增生的功效。罗兴贵则根据中医治疗十二指肠溃疡的认识机制制备了一种可有效治疗十二指肠溃疡的含秦艽花的汤剂药物。索朗次仁等发现一种含秦艽花组合药物具有显著的祛风除湿、消肿止痛作用,可用于治疗骨关节病。李宝才等制备了一种含48%麻花秦艽花挥发油的中药复方喷剂,能有效治疗慢性鼻炎、急性鼻炎、鼻窦炎等鼻病。此外,傲特根其木格等蒙医用含秦艽花等18味药组成的药浴(称为胡日伯西阿日山)治疗荨麻疹,具有独特的疗效。
5讨论与展望
现阶段研究表明秦艽组植物花中主要含有环烯醚萜苷、黄酮类以及三萜类成分。在2020年版《中国药典》一部中,规定秦艽干燥根含龙胆苦苷和马钱苷酸的总量不得少于2.5%,但多项研究表明秦艽、麻花秦艽、粗茎秦艽、西藏秦艽与川西秦艽等花中这两种成分总量均高于药典标准。迄今,秦艽被确定为三级重点保护野生药材已有30余年,但野生秦艽资源并未得到合理利用与保护,甚至变得更加紧缺,资源状况岌岌可危。秦艽花或许可替代秦艽根作为药用部位使用,这将有助于对野生秦艽资源的保护与合理利用。
现代药理研究表明,秦艽花具有抗炎镇痛、抗氧化、润肠通便的作用以及AchE抑制活性,其中抗炎镇痛作用的物质基础主要为环烯醚萜苷类成分,抗氧化作用物质基础则主要为黄酮类成分,而润肠通便作用主要归功于其龙胆苦苷等苦味成分。秦艽花的抗炎功效确切,主要与阻断NF-κB信号通路,减少促炎细胞因子释放有关,这为临床上藏医广泛采用秦艽花来治疗胃肠炎、肝炎、胆囊炎等炎症提供了强有力的理论支持。
然而,目前对秦艽花化学成分以及药理作用的研究仍处于初步阶段,还存在诸多不足。强永在等采用系统预试法定性检测到秦艽花中含有皂苷、生物碱类成分,但目前并没有相关单体化合物的报道。秦艽根中还含有木脂素类化合物,而其花中尚未见报道;秦艽根的药理作用目前也已经较为明确,但对其机制还知之甚少。因此,鉴于秦艽花也和其根一样含有丰富的环烯醚萜苷类等活性成分以及在藏药、蒙药中广泛的临床应用,未来可从以下几方面进行研究:①进一步深入研究各种秦艽花的化学成分;②比较秦艽花与其根中主要活性成分的含量差异;③深入探讨秦艽花的药理作用及其分子机制;④平行比较秦艽花与其根的药效差异等,为秦艽花的临床应用以及资源的合理利用与开发提供理论依据。
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